Kháng sinh Rifampicin và các lợi ích trong điều trị

Thành phần hoạt chất: Rifampicin

Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự: Rifampicin, Famcin,…

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 500 mg, 300 mg và 150 mg, màu nâu đỏ;
Lọ 120 ml, nhũ dịch 1% để uống;
Lọ 600 mg dạng bột đông khô màu đỏ để pha tiêm, kèm ống 10 ml dung môi.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Rifampicin là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất từ rifamycin B.
Thuốc có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium.
Đa số các chủng M. scrofulaceum, M. intracellulare và M. avium bị ức chế ở nồng độ 4 microgam/ml và một số kháng ở nồng độ 16 microgam/ml.
M. fortuitum rất kháng thuốc. Rifampicin làm tăng hoạt tính in vitro của streptomycin và isoniazid nhưng không làm tăng hoạt tính của ethambutol, đối với M. tuberculosis.
Không những vậy, Rifampicin có tác dụng diệt khuẩn ở trực khuẩn đang tích cực nhân lên cũng như ở pha nghỉ.
Ngoài ra, kháng sinh Rifampicin cũng có tác dụng đều đặn đến Mycobacterium leprae và Mycobacterium bovis.

Rifampicin được dùng để điều trị tất cả các thể lao bao gồm cả lao màng não. Thường phải phối hợp với các thuốc trị lao khác như isoniazid, pyrazinamid, ethambutol, streptomycin để phòng trực khuẩn đột biến kháng thuốc.

Ngoài ra, thuốc còn được dùng để điều trị phong:

Với nhóm phong ít vi khuẩn, theo phác đồ kết hợp 2 thuốc, phải phối hợp rifampicin với thuốc trị phong dapson.
Nhóm phong nhiều vi khuẩn, theo phác đồ 3 thuốc, phối hợp rifampicin với dapson và clofazimin.

Dự phòng viêm màng não do H. influenzae và N. meningitidis cho những người tiếp xúc trực tiếp với người bệnh chắc chắn hoặc nghi mắc các vi khuẩn đó.

Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn nặng do các chủng Staphylococcus kể cả các chủng đã kháng methicilin và đa kháng (phối hợp với các thuốc chống tụ cầu).

Dị ứng với rifampicin hoặc dị ứng với bất cứ thành phần nào khác có trong công thức thuốc.

Điều trị bệnh

1. Điều trị lao

Phải phối hợp với các thuốc trị lao khác như isoniazid, streptomycin, ethambutol theo phác đồ ở chuyên luận pyrazinamid.

Người lớn và trẻ em: liều dùng 10 mg/kg, tối đa 600 mg, ngày 1 lần hoặc 2 – 3 lần/tuần.

2. Điều trị phong

Phải phối hợp với các thuốc điều trị phong khác như dapson và clofazimin.

Nhóm người bệnh nhiều vi khuẩn: Dùng liên tục 24 tháng theo phác đồ sau:

0 – 5 tuổi: liều 150 – 300 mg/ lần/tháng 7+ clofazimin 100 mg/ lần/tháng hoặc 100 mg/ tuần, 1 lần/tuần + dapson 25 mg/ lần/ngày.
6 – 14 tuổi: 300 – 450 mg/ lần/ tháng + clofazimin 150 – 200 mg/ lần/tháng hoặc 150 mg/tuần, 1 lần/tuần + dapson 50 – 100 mg/ lần/ngày.
15 tuổi trở lên: 600 mg/ lần/tháng + clofazimin 300 mg/ lần/tháng hoặc 50 mg/ngày, 1 lần/tuần + dapson 100 mg/ lần/ngày.

Với nhóm người bệnh ít vi khuẩn, dùng liên tục 6 tháng như sau:

0 – 5 tuổi: 150 – 300 mg/ lần/tháng + dapson 25 mg/ lần/ngày.
6 – 14 tuổi: 300 – 450 mg/ lần/tháng + dapson 50 – 100 mg/ lần/ngày.
15 tuổi trở lên: 600 mg/ lần/tháng + dapson 100 mg/ lần/ngày.

Dự phòng bệnh

1. Do Haemophilus influenzae:

< 1 tháng: 10 mg/kg thể trọng, ngày 1 lần x 4 ngày.

Người lớn: 600 mg, ngày 1 lần x 4 ngày.

2. Do Neisseria meningitidis:

< 1 tháng: 5 mg/kg thể trọng x 2 lần/ ngày x 2 ngày.

Người lớn: 600 mg x 2 lần/ ngày x 2 ngày.

Các triệu chứng thường gặp

Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, chán ăn.
Ban da, ngứa kèm theo ban hoặc không.
Rối loạn kinh nguyệt.

Một số triệu chứng ít gặp

Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, sốt.
Ngủ gà, mất điều hòa, khó tập trung ý nghĩ.
Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm, tăng bilirubin huyết thanh, vàng da và rối loạn porphyrin thoáng qua.
Viêm kết mạc xuất tiết.

Ngoài ra, người bệnh cũng có thể trải qua các triệu chứng hiếm gặp sau:

Rét run, sốt.
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin và thiếu máu tan huyết.
Viêm đại tràng màng giả.
Ngoại ban, ban xuất huyết.
Khó thở.
Suy thận nặng.
Tình trạng yếu cơ.

Thuốc kháng protease: Amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, lopinavir/ritonavir, saquinavir;
Delavirdin;
Isradipin, nifedipin và nimodipin;
Viên uống tránh thai;
Ciclosporin;
Diazepam;
Digitoxin;
Thuốc chống đông máu dẫn chất dicoumarol;
Disopyramid;
Doxycyclin;
Phenytoin;
Các glucocorticoid;
Haloperidol;
Ketoconazol;
Erythromycin, clarithromycin, cloramphenicol;
Theophylin;
Verapamil…
Các kháng acid, bentonit, clofazimin…
Isoniazid.

Sau khi nghỉ thuốc một thời gian, nếu muốn cho điều trị lại rifampicin, nên tăng dần liều. Ở người lớn có thể bắt đầu cho 150 mg/ ngày, tăng dần 150 mg/ ngày cho tới khi đạt tới liều có ích. Lưu ý, phải theo dõi chức năng thận cũng như tình trạng huyết học.
Với người suy gan, phải theo dõi chức năng gan trong quá trình điều trị. Điều này là d rifampicin gây cảm ứng enzym. Do vậy, phải đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng do quá trình hoạt hóa acid delta-amino levulinic synthetase. Cũng do hệ thống enzym ở trẻ đẻ non và trẻ mới sinh chưa hoàn thiện. Vì thế, chỉ dùng rifampicin cho các người bệnh này khi thật cần thiết.
Phối hợp thuốc với isoniazid và pyrazinamid sẽ làm tăng độc tính với gan. Cần cân nhắc giữa nguy cơ gây tai biến và nhu cầu điều trị.
Khi tiêm truyền tĩnh mạch phải cẩn thận, tránh thoát mạch.
Một điều cần lưu ý, đó là phải thông tin cho bệnh nhân về một số tình trạng có thể xay ra khi dùng thuốc. Đó là phân, nước tiểu, nước bọt, nước mắt, mồ hôi và các dịch khác của cơ thể sẽ có màu đỏ trong khi đang dùng thuốc

Phụ nữ mang thai

Nếu dùng rifampicin cho phụ nữ mang thai ở 3 tháng cuối, có thể xuất huyết do giảm prothrombin – huyết ở cả người mẹ và trẻ sơ sinh.

Do vậy để tránh xuất huyết, dùng thêm vitamin K dự phòng cho người mẹ mang thai, sau khi sinh và cả trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú

Rifampicin đào thải qua sữa mẹ, nhưng hầu như không xảy ra nguy cơ với trẻ.

Tuy nhiên, cần sử dụng thật thận trọng trên các đối tượng này.

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, ngủ lịm nhanh chóng xảy ra sau khi dùng quá liều.
Da, nước tiểu, mồ hôi, nước bọt, nước mắt, phân có màu đỏ nâu hoặc da cam (phụ thuộc vào lượng thuốc đã dùng).
Gan to, đau, vàng da, tăng nồng độ bilirubin toàn phần và trực tiếp, có thể tăng nhanh nếu liều quá lớn.
Ngoài ra, còn tác dụng trực tiếp đến hệ tạo máu, cân bằng điện giải hoặc cân bằng acid base chưa được rõ.

Xử trí

Khi ngộ độc, người bệnh thường buồn nôn và nôn. Vì thế rửa dạ dày tốt hơn là gây nôn.
Uống than hoạt làm tăng loại bỏ thuốc ở đường tiêu hóa.
Bài niệu tích cực sẽ tăng thải trừ thuốc.
Thẩm tách máu có thể tốt ở một số trường hợp.

Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

Xử trí khi quá liều thuốc Rifampicin tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Rifampicin ở những nơi ẩm ướt.
Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là < 30 ºC.

Kháng sinh Rifampicin có nhiều công dụng tuy nhiên, người bệnh cần dùng đúng liều lượng theo chỉ định của bác sĩ. Khi thấy bản thân có dấu hiệu bất thường, cần liên hệ ngay với bác sĩ để được xử lý kịp thời.